王初课题组· WangLab·· 11 小时前精选AI 评分58
Nat. Commun. 研究:共价 PROTAC 不依赖亚化学计量降解,PSIRC3 实现亚纳摩尔 BTK 降解
Nat. Commun. | 共价PROTAC不需要“亚化学计量降解”?
AI 导读
美国贝勒医学院团队在 Nature Communications 发表研究,构建共价 BTK PROTAC PSIRC3 及非共价对照 PSRNC3,PSIRC3 在 Ramos 细胞中 DC50 为 0.75 nM、Dmax 超过 85%,活性严格依赖 BTK Cys481 共价成键,对 C481S 突变体完全失效。
推荐理由
研究用共价 BTK 降解剂与动力学模型,重新审视 PROTAC 亚化学计量降解这一前提。
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