共价PROTAC PSIRC3实现亚纳摩尔BTK降解
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共价PROTAC PSIRC3实现亚纳摩尔BTK降解
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AI 综述
美国贝勒医学院Ran Cheng、Xiaoli Qi与Jin Wang团队在Nature Communications发表研究，构建共价BTK PROTAC PSIRC3及非共价对照PSRNC3。PSIRC3在Ramos细胞中DC50为0.75 nM、Dmax超过85%，活性严格依赖与BTK Cys481共价成键，对C481S突变体完全失效，在CRISPR-Cas9构建的C481S TMD8细胞中同样完全失效。 作者称，该结果挑战了“不可逆共价结合不利于PROTAC催化循环”的传统观点：PSIRC3虽呈化学计量式作用，仍实现亚纳摩尔降解，说明PROTAC自身催化周转并非高效降解的前提。团队还用MATLAB SimBiology构建了共价与非共价PROTAC降解模型，并以实验数据参数化。 作者指出，PSIRC3主要是机制性概念验证，因严格依赖Cys481，对临床C481S/R/F突变预计无效。
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最新进展11月13日 09:00
Nat. Commun. 研究：共价 PROTAC 不依赖亚化学计量降解，PSIRC3 实现亚纳摩尔 BTK 降解报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
11月13日
- 王初课题组精选Nat. Commun. 研究：共价 PROTAC 不依赖亚化学计量降解，PSIRC3 实现亚纳摩尔 BTK 降解
美国贝勒医学院团队在 Nature Communications 发表研究，构建共价 BTK PROTAC PSIRC3 及非共价对照 PSRNC3，PSIRC3 在 Ramos 细胞中 DC50 为 0.75 nM、Dmax 超过 85%，活性严格依赖 BTK Cys481 共价成键，对 C481S 突变体完全失效。
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