王初课题组· WangLab·· 10 天前精选AI 评分58
ACS Cent. Sci.:茚三酮作为靶向精氨酸残基的化学探针
ACS Cent. Sci. | 茚三酮作为靶向精氨酸残基的化学探针
AI 导读
Scripps研究所与UCSF团队将茚三酮开发为精氨酸选择性共价弹头,并在Mino细胞蛋白质组中鉴定出6888个反应性精氨酸位点,其中410个为高反应性位点。DFT计算显示水溶液中茚三酮亲电活性高于PGO,体外实验显示其可与Fmoc-Arg反应而不与Fmoc-Lys反应。
推荐理由
该研究把茚三酮改造成精氨酸选择性共价弹头,为拓展共价药物可靶残基范围提供了可迁移的探针设计思路。
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