茚三酮被开发为精氨酸选择性共价弹头
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茚三酮被开发为精氨酸选择性共价弹头
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AI 综述
Scripps研究所Ian Seiple与UCSF的Balyn Zaro团队将经典分析化学试剂茚三酮重新开发为靶向精氨酸的共价弹头，并制成探针Nin-alk。在Mino细胞蛋白质组中，该探针鉴定出6888个反应性精氨酸位点，其中410个为高反应性位点。 选择性方面，体外实验显示茚三酮可与Fmoc-Arg高效反应，而不与Fmoc-Lys反应；DFT计算显示其在水溶液中的亲电活性高于PGO。在酶活实验中，CA-Nin-alk对CypA的抑制效率相比非共价配体大幅提升。 该工作把茚三酮的用途从分析试剂拓展为蛋白质组学中的精氨酸共价标记工具，并在单一细胞系中实现了近7000个位点的大规模鉴定。上述选择性、位点数与抑制效率均为作者报道的实验结果。
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最新进展10月30日 09:00
ACS Cent. Sci.：茚三酮作为靶向精氨酸残基的化学探针报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
10月30日
- 王初课题组精选ACS Cent. Sci.：茚三酮作为靶向精氨酸残基的化学探针
Scripps研究所与UCSF团队将茚三酮开发为精氨酸选择性共价弹头，并在Mino细胞蛋白质组中鉴定出6888个反应性精氨酸位点，其中410个为高反应性位点。DFT计算显示水溶液中茚三酮亲电活性高于PGO，体外实验显示其可与Fmoc-Arg反应而不与Fmoc-Lys反应。
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