ACS JMC (药物化学)· Alexander A. Busse, Melanie Rodriguez, Lauren M. Duncan, Anfeng Luo, Juan Diego Bayona, Maheshika S. K. Wanigasekara, Michael M. Rosenblatt, Bruce Posner, Daniel L. Kober, Su Deng, Ping Mu, Uttam K. Tambar·· 4 天前精选AI 评分63
无偏、靶点未知的PROTAC库合成与筛选平台
Unbiased, Target-Agnostic Platform for the Synthesis and Screening of PROTAC Libraries
AI 导读
【摘要级】研究团队报道了一个无偏、直接进入生物学的平台，用Ugi多组分反应将含羧酸配体与VHL招募型E3连接酶配体-连接子偶联物在单孔板中偶联，经固相萃取后直接进行细胞表型筛选，无需预设靶点。
推荐理由
该平台以表型筛选替代预设靶点，为从化合物库直接构建并筛选PROTAC集合提供了可迁移路径。
来源：ACS JMC (药物化学) · doi.org