虚拟筛选发现P2Y12R新配体
热点事件历史事件
虚拟筛选发现P2Y12R新配体
1 篇报道1 个报道来源10 天前更新
先了解这件事
AI 综述
Moons等人在ChemRxiv发表预印本，称对约300万化合物库做基于药效团的虚拟筛选，识别出咪唑并[1,2-b]吡唑酮骨架可作为开发P2Y12受体配体的起点。经命中扩展与构效关系研究，配体96和109在人P2Y12R放射性配体结合实验中Ki分别为9.61±1.70 nM和3.10±0.34 nM，在大鼠P2Y12R中分别为65.6±25.9 nM和17.9±12.8 nM。 研究还将咪唑并[1,2-b]吡唑酮[18F]91以足够放射化学产率成功放射性标记，作为概念验证。作者称后续将评估活性更强的配体能否被放射性标记并用于P2Y12R成像。
AI 根据报道生成 · 10 天前更新
最新进展10月29日 17:53
基于药效团的虚拟筛选发现新型P2Y12受体配体报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
10月29日
- ChemRxiv Preprints基于药效团的虚拟筛选发现新型P2Y12受体配体
研究将基于药效团的虚拟筛选应用于约300万化合物库，识别出咪唑并[1,2-b]吡唑酮骨架可作为开发P2Y12R配体的起点。经命中扩展与构效关系研究，配体96和109在人P2Y12R放射性配体结合实验中Ki分别为9.61±1.70 nM和3.10±0.34 nM，在大鼠P2Y12R中分别为65.6±25.9 nM和17.9±12.8 nM。
本事件热度走势
- 可比范围当前
- 2
- 可比范围峰值
- 511月2日 02:00
- 近 24 小时变化
- -20%
0246
11月3日11月4日11月5日
趋势仅比较持续完整观测到的相同主体，范围可能小于当前热度统计。移动指针或点击图表查看每小时热度；键盘可用左右方向键切换。