伊马替尼尾部修饰获Lyn选择性抑制剂
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伊马替尼尾部修饰获Lyn选择性抑制剂
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AI 综述
研究团队以伊马替尼为起点做系统性尾部修饰，经基于配体的优化得到化合物22（低纳摩尔级抑制Lyn）和化合物27（对Hck选择性达500倍）。 据预印本报告，化合物22在低ATP条件下脱靶激酶谱有限，在1 mM ATP下进一步收窄，同时仍保持亚微摩尔级Lyn抑制；在人小胶质细胞中，22抑制Aβ诱导的Lyn自磷酸化，并增加CD163highCLEC7Ahigh与Aβ阳性的DAM样细胞群。3D-QSAR与马尔可夫态建模将尾部空间特征与配体依赖的激活环构象系综关联。上述结果来自预印本，尚未经同行评审。
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最新进展10月30日 17:04
基于配体设计通过伊马替尼尾部理性修饰获得Lyn选择性II型激酶抑制剂报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
10月30日
- ChemRxiv Preprints基于配体设计通过伊马替尼尾部理性修饰获得Lyn选择性II型激酶抑制剂
研究以伊马替尼为起点进行系统性尾部修饰，经基于配体的优化获得低纳摩尔Lyn抑制的化合物22，以及相对Hck选择性达500倍的化合物27。化合物22在低ATP条件下脱靶激酶谱有限，1 mM ATP下进一步收窄且仍保持亚微摩尔Lyn抑制；3D-QSAR与马尔可夫态建模将尾部空间特征与配体依赖的激活环构象系综关联。
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