去肽化硼酸类PfSUB1抑制剂酶活达纳摩尔级
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去肽化硼酸类PfSUB1抑制剂酶活达纳摩尔级
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AI 综述
Kazia等作者以分子对接为指导，用3-氨甲基苯硼酸核心替换P1-P2二肽片段，设计出一系列部分去肽化的恶性疟原虫SUB1（PfSUB1）抑制剂。引入间位羧基的化合物3a抑制活性显著提升，IC50为10.2 nM；将羧酸生物等排替换为N-酰基磺酰胺的化合物4k保持高效力，IC50为13.5 nM。 但在3D7株血期疟原虫细胞实验中，先导去肽化硼酸类化合物仅呈低微摩尔级生长抑制。作者据此提出，仍需进一步结构改造以改善其穿过宿主与寄生虫膜、在虫体逸出前抵达外质体的通透性。
AI 根据报道生成 · 5 天前更新
最新进展11月3日 08:00
基于P1-P2去肽化硼酸的恶性疟原虫SUB1抑制剂发现报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
11月3日
- bioRxiv · Pharmacology & Toxicology基于P1-P2去肽化硼酸的恶性疟原虫SUB1抑制剂发现
研究以分子对接为指导，用3-氨甲基苯硼酸核心替换P1-P2二肽片段，设计出部分去肽化的恶性疟原虫SUB1（PfSUB1）抑制剂。引入间位羧基的化合物3a抑制活性显著提升，IC50为10.2 nM；羧酸生物等排替换为N-酰基磺酰胺的化合物4k保持高效力，IC50为13.5 nM。在3D7株血期疟原虫细胞实验中，先导化合物仅呈低微摩尔级生长抑制，提示仍需结构改造以改善膜通透性。
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