bioRxiv · Biochemistry· Salike, S., Fluegel, T., Gantz, M., Moroz, S. S., Hunt, A. C., Jones, H., Singh, A., Corley, N., Didi, K., Brent, R. I., Kazman, M. W., Xu, Z., Savvides, C., Woodbury, S. M., Sotomayor, B., Nguyen, H., Mendoza, J., Kang, A., Bera, A. K., Li, X., Banala, S., Butcher, J., Lavis, L. D., Green, A. P., Hilvert, D., Baker, D. ·· 3 天前精选AI 评分74
可编程从头连接酶实现选择性酰胺键形成
Programmable amide bond formation using de novo ligases
AI 导读
研究团队设计出含半胱氨酸催化三联体的从头酰胺连接酶,可在含36个竞争赖氨酸的多肽序列上选择性修饰N端或单个赖氨酸残基,两种连接酶的晶体结构与设计模型高度吻合。研究进一步设计立体选择性连接酶,用于HIV预防药物lenacapavir合成中的关键酰胺成键步骤,预印本摘要称其将从头酶设计确立为可编程的酰胺键形成平台。
推荐理由
研究用计算设计的从头酰胺连接酶在含36个竞争赖氨酸的多肽上实现选择性修饰,并延伸至小分子合成。
来源:bioRxiv · Biochemistry · biorxiv.org