bioRxiv · Pharmacology & Toxicology· Salgado-Polo, F., Matic, M., Rainsford, P. B., Faas, F., Meyrath, M., Regmi, R., Rosenkilde, M. M., Szpakowska, M., Chevigne, A., Hauser, A. S., Rogers, J. M., Gustavsson, M. ·· 18 天前精选AI 评分60
从头大环肽筛选获CXCR4选择性拮抗剂，抑制趋化因子驱动迁移与HIV入侵
De novo macrocyclic peptide discovery produces potent class A GPCR ligands with diverse pharmacology
AI 导读
研究用随机非标准肽整合发现（RaPID）筛选靶向趋化因子受体CXCR4的从头大环肽配体，获得以纳摩尔亲和力结合正构口袋的CXCR4选择性拮抗剂。活性最强的肽可抑制受体信号、抑制趋化因子驱动的细胞迁移并阻断CXCR4介导的HIV入侵。作者据此认为结构极简的A类GPCR同样可作为从头环肽发现的靶点，该结果为预印本摘要报告。
推荐理由
研究用RaPID筛选从头大环肽靶向A类GPCR CXCR4，为这类结构暴露面有限的受体提供配体发现参照。
来源：bioRxiv · Pharmacology & Toxicology · biorxiv.org