Shokat团队提出双位点激酶抑制剂设计原则
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Shokat团队提出双位点激酶抑制剂设计原则
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美国加州大学旧金山分校Kevan M. Shokat与Kevin Lou团队在Nature发表研究，以ABL1和EGFR为模型系统梳理双位点激酶抑制剂的设计原则，并据此开发出双位点ABL1抑制剂PonatiLink-2。 研究给出的设计约束是：连接臂过长会损害细胞渗透性，生化效力与细胞效力之间存在权衡。团队称，只有同时破坏两个结合位点的复合突变才能使PonatiLink-2失效，说明其按预期机制靶向ABL1；除其本身也靶向的ABL2外，没有脱靶激酶被抑制超过38%。 耐药方面，唯一一例在治疗中生长的耐药肿瘤携带阿西米尼结合位点的双重新发突变，提示逃逸路径存在，但单个位点的突变仍不足以抵抗双位抑制。
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最新进展10月31日 08:57
Nature：Shokat团队提出双位点激酶抑制剂设计原则并开发PonatiLink-2报道时间线
沿着报道，了解事件的不同侧面。
10月31日
- BioArt精选Nature：Shokat团队提出双位点激酶抑制剂设计原则并开发PonatiLink-2
加州大学旧金山分校Kevan M. Shokat与Kevin Lou团队在Nature发表研究，以ABL1和EGFR为模型系统梳理双位点激酶抑制剂的设计原则，并开发出双位点ABL1抑制剂PonatiLink-2。
10月26日
- BioArtNature：Shokat团队提出双位点激酶抑制剂设计原则并开发PonatiLink-2
美国加州大学旧金山分校Kevan M. Shokat与Kevin Lou团队在Nature发表研究，以ABL1与EGFR为模型系统梳理双位点激酶抑制剂的设计原则，并据此开发出双位点ABL1抑制剂PonatiLink-2。
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