级联DEL策略发现Pin1共价抑制剂

1. 16:48
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   研究提出光交联到共价的两级DEL策略，发现Pin1共价抑制剂LWH-1与LWH-2

   研究提出一种级联DNA编码化合物库（DEL）策略，将光交联DEL筛选与共价聚焦DEL构建串联，用于Pin1共价抑制剂的从头设计。先用光交联DEL筛选识别低亲和力结合片段，再以其为起点构建共价聚焦DEL库，最终获得LWH-1和LWH-2两个命中化合物，二者在Cys113位点共价修饰Pin1，IC50分别为447.4 nM和273.7 nM。

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