伯克利团队提出刺激性蛋白降解SPD策略
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伯克利团队提出刺激性蛋白降解SPD策略
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AI 综述
加州大学伯克利分校Michael Rapé团队在《Science》发表研究，提出刺激性蛋白降解（SPD）策略：用小分子解除BEX蛋白对E3连接酶CUL2-FEM1B的抑制，促进其天然底物降解，并在神经退行性疾病细胞模型中改善线粒体功能和神经元存活。 团队最终发现的BD1能选择性阻断BEX3结合，IC50约2 μM，在最高40 μM测试浓度下对FNIP1结合影响较小；BD2在细胞报告体系中诱导线粒体FNIP1降解的IC50约1.1 μM，敲除FEM1B或使其关键结合位点发生耐药性突变后该作用明显消失。 这些结果主要来自细胞和诱导分化神经元模型，尚不能认定BD2具有临床治疗效果或疗效优于现有药物；其药效、选择性、脑组织暴露和体内安全性仍需优化，长期激活E3连接酶对正常蛋白稳态的影响也有待回答。
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最新进展11月2日 19:09
伯克利团队在Science提出刺激性蛋白降解SPD策略，小分子BD2激活CUL2-FEM1B改善线粒体功能报道时间线
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11月2日
- DrugAI精选伯克利团队在Science提出刺激性蛋白降解SPD策略，小分子BD2激活CUL2-FEM1B改善线粒体功能
加州大学伯克利分校Michael Rapé团队在《Science》发表研究，提出刺激性蛋白降解（SPD）策略，用小分子解除BEX蛋白对E3连接酶CUL2-FEM1B的抑制，促进其天然底物降解。
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