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沉默结合配体如何改造为降解剂

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AI 综述

药化猩球作者费米子父梳理了“能结合靶点却无药效”的沉默结合配体在诱导邻近技术中的再利用路径,涵盖SAR by catalog、RiboTAC、RNATAC、RIPTAC与PhosTAC。 文中引用Disney团队2023年Nature研究称,将结合RNA但无功能效应的小分子接上RNase L招募模块后,可成为降解剂。但Tong等2024年全转录组研究显示,481个结合RNA的靶标中仅5个达到RNase L依赖切割标准,说明这种改造并非普遍有效。 文章未给出统一的成功结论,而是把沉默结合配体视为可改造的起点,其实际效果取决于具体靶标与招募模块的匹配。

AI 根据报道生成 · 10 天前更新

报道时间线

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10月30日
  1. 药化猩球精选
    能结合却无药效的分子还能做什么:从沉默结合到PROTAC与RiboTAC的药化设计

    作者费米子父梳理了沉默结合配体在诱导邻近技术中的再利用路径,涵盖SAR by catalog、RiboTAC、RNATAC、RIPTAC与PhosTAC。文中引用Disney团队2023年Nature研究,将结合RNA但无功能效应的小分子接上RNase L招募模块后成为降解剂;Tong等2024年全转录组研究中481个结合RNA靶标仅5个达到RNase L依赖切割标准。

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