化学蛋白质组学筛出靶向PqsC的抗毒力化合物
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化学蛋白质组学筛出靶向PqsC的抗毒力化合物
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AI 综述
研究者以绿脓素合成作为筛选指标，从亲电性抑制剂中筛出化合物D3，其能在不影响铜绿假单胞菌生长的前提下抑制绿脓素合成。 研究通过荧光胶与DIA无标定量蛋白质组学确认，D3共价标记绿脓素合成关键蛋白PqsC的Cys129，并抑制其体外酶活；基于该结合位点将β-内酯替换为氯乙酰胺warhead并经SAR优化，所得共价化合物处理后的细菌上清液对哺乳动物细胞的毒力弱于未处理对照。 该研究由慕尼黑工业大学Stephan A. Sieber与亥姆霍兹感染研究中心Wulf Blankenfeldt团队发表，作者称其从削弱细菌毒力角度开发了抑制绿脓素生物合成的化学小分子抑制剂。
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最新进展11月5日 10:30
化学蛋白质组学策略开发靶向PqsC的铜绿假单胞菌抗毒力化合物报道时间线
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11月5日
- 王初课题组化学蛋白质组学策略开发靶向PqsC的铜绿假单胞菌抗毒力化合物
研究者以绿脓素合成作为筛选指标，从亲电性抑制剂中筛出化合物D3，其可在不影响铜绿假单胞菌生长的前提下抑制绿脓素合成。通过荧光胶与DIA无标定量蛋白质组学，确认D3共价标记绿脓素合成关键蛋白PqsC的Cys129，并抑制其体外酶活。基于该结合位点将β-内酯替换为氯乙酰胺warhead并经SAR优化，所得共价化合物处理后的细菌上清液对哺乳动物细胞毒力弱于未处理对照。
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