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AutoSPS-D2B自动化固相合成工作流

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AI 综述

McKenna, Sean M 等人提出全自动固相合成工作流 AutoSPS-D2B,把多步树脂化学转化为可直接检测的粗产物筛选文库,使直接到生物学(D2B)文库的反应范围不再局限于溶液相少数连续转化。 研究将其用于免疫肿瘤靶点 CCR2 的别构配体筛选:粗产物与纯化化合物的相对结合亲和力趋势一致,可据此排序类似物并优先跟进命中物;该工作流快速覆盖了 1700 余种构建块组合,在两个 DMTA 周期内得到结合亲和力最高提升六倍的优化化合物。上述结果来自研究者的报告。

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11月13日
  1. ChemRxiv Preprints精选
    AutoSPS-D2B:自动化固相合成拓展直接筛选文库的反应范围

    研究提出全自动固相合成工作流 AutoSPS-D2B,将多步树脂化学转化为可直接检测的粗产物筛选文库,突破溶液相直接到生物学(D2B)文库仅限少数连续转化的化学限制。

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